Cardiologia

"Amlodipina": istruzioni per l'uso, indicazioni e analoghi

Istruzioni per l'uso di "Amlodipina"

Nelle membrane delle cellule muscolari lisce delle arterie, dei cardiomiociti, dei seni e dei nodi atrioventricolari, sono presenti Ca lento voltaggio-dipendenti2+ Canali di tipo L e T. "Amlodipina" rallenta il trasporto di ioni calcio nel citoplasma, impedendo l'interazione delle proteine ​​contrattili actina e miosina.

Il farmaco appartiene al sottogruppo degli antagonisti della serie delle diidropiridine, che hanno un effetto vasodilatatore senza alterare la contrattilità miocardica e l'automatismo del nodo del seno. Pertanto, "Amlodipina" è considerata un rappresentante vasoselettivo della classe.

I principali effetti del farmaco:

  1. Antipertensivo. Il farmaco agisce principalmente sulla muscolatura liscia delle arteriole periferiche di medio e piccolo calibro. Il blocco dell'ingresso del calcio nel citoplasma provoca il rilassamento della cellula, il lume si espande, la resistenza vascolare totale e il postcarico sul muscolo cardiaco diminuiscono.
  2. Antianginoso. L'espansione dei vasi coronarici e la prevenzione del re-spasmo garantiscono un adeguato apporto di sangue al miocardio funzionante. Inoltre, il consumo di ossigeno è ridotto quando si corregge il postcarico sul cuore sinistro, il rilassamento muscolare è ottimizzato in diastole (la fase di riempimento del sangue dei vasi coronarici).

    Il ricevimento di "Amlodipina" da parte di pazienti con malattia coronarica (IHD) prolunga il periodo di attività fisica fino alla comparsa del dolore toracico e ai cambiamenti nell'ECG. Il farmaco riduce il numero di convulsioni e la necessità di assumere compresse di nitroglicerina.

  3. Miglioramento della microcircolazione nei reni (regolazione della produzione di renina), a seguito della quale viene bloccato uno dei collegamenti dell'ipertensione arteriosa. La resistenza vascolare renale diminuisce, la filtrazione glomerulare e il flusso plasmatico aumentano.
  4. Aumentare la circolazione cerebrale, prevenire il danno ischemico (ictus).
  5. Diminuzione della viscosità del sangue, inibizione dell'aggregazione piastrinica, aumento della capacità fibrinolitica del plasma. Il miglioramento delle proprietà reologiche ha un effetto positivo sull'emodinamica sistemica, specialmente nei pazienti con una lunga storia di malattia coronarica.
  6. Azione antiaterogena. "Amlodipina" impedisce l'introduzione di lipoproteine ​​​​a bassa densità nelle membrane cellulari dell'endotelio, prevenendo danni alla parete vascolare.
  7. Stimolazione del rilascio di ossido nitrico dall'endotelio vascolare.

Per i farmaci antipertensivi prolungati, il principale criterio di efficacia è la possibilità di "sovrapporre" l'intervallo di 24 ore, prolungamento dell'azione fino alla dose successiva del farmaco. L'emivita di "Amlodipina" supera le 35 ore.

Il farmaco ha la biodisponibilità più costantemente elevata rispetto al resto della classe (65-70%). A causa del lento aumento della concentrazione di picco nei tessuti e della lunga eliminazione, viene fornita una curva della pressione sanguigna stabile per tutto il giorno.

Indicazioni: cosa aiuta e a che pressione viene prescritto?

Il farmaco "Amlodipina" è ottimale per i regimi di trattamento a lungo termine per le condizioni croniche. I principali gruppi di indicazioni sono presentati nella tabella.

MalattiaPeculiarità
Ipertensione (HD)
  • monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi;
  • con ipertensione sistolica isolata nei pazienti anziani;
  • nei pazienti costretti ad assumere per lungo tempo sostanze antinfiammatorie non steroidei;
  • con lesioni stenotiche delle arterie carotidi con un'alta probabilità di ictus ischemico;
  • ipertensione causata dall'assunzione di ciclosporina.
Cardiopatia ischemica
  • Angina vasospastica di Prinzmetal;
  • angina da sforzo stabile;
  • una combinazione di attacchi di angina con tachicardia sopraventricolare;
  • sindrome coronarica acuta senza onda Q.
Patologie concomitanti sullo sfondo di cardiopatia ischemica o ipertensione
  • diabete mellito di tipo 2;
  • sindrome metabolica;
  • ipertrofia del miocardio (sezioni più spesso a sinistra);
  • patologie ostruttive dell'apparato respiratorio (asma bronchiale, bronchite cronica);
  • nefropatia;
  • gotta;
  • sindrome di Raynaud;
  • lesione stenotica delle arterie degli arti inferiori;
  • dislipoproteinemia, aterosclerosi;
  • ulcera peptica e ulcera duodenale.

"Amlodipina" è adatto per il trattamento dell'ipertensione nelle donne in gravidanza, nei pazienti di pelle scura e nei bambini di età superiore a 6 anni.

Gli antagonisti del calcio hanno un effetto rilassante sui muscoli dell'utero, che deve essere preso in considerazione quando si prescrive un farmaco nelle ultime settimane di gravidanza.

Modalità di somministrazione e dosaggio: come assumere?

Il ricevimento di "Amlodipina" non dipende dall'ora del giorno e dalla dieta. La dose iniziale raccomandata di saturazione è di 5 mg una volta al giorno. La correzione viene eseguita in base alla sensibilità del paziente alla terapia e agli indicatori della pressione sanguigna. Il regime di ammissione viene valutato e corretto dopo 14 giorni dall'inizio del corso.

La concentrazione di "Amlodipina" (prodotti metabolici attivi) nei tessuti si stabilizza dopo 7 giorni di uso sistematico. A causa dell'aumento graduale dell'effetto ipotensivo, non vi è alcun rischio di accelerazione dell'impulso riflesso, dipendenza dal trattamento a lungo termine.

"Amlodipina" viene utilizzata per la monoterapia di base e in combinazione con farmaci anti-ischemici di altre classi per pazienti con malattia coronarica.

Il trattamento simultaneo con diversi farmaci antipertensivi non richiede la revisione del dosaggio di "Amlodipina".

Il medicinale è usato per l'ipertensione nei bambini di età superiore a 6 anni. Regime consigliato: dose iniziale - 2,5 mg / die, con effetto ipotensivo insufficiente - correzione dopo 28 giorni (fino a 5 mg / die).

Pazienti con insufficienza renale o epatica, anziani: è consentito un aumento della dose del farmaco con un monitoraggio costante dell'emodinamica.

Una forte restrizione o interruzione del farmaco non causa sintomi di astinenza.

Istruzioni speciali e sintomi di sovradosaggio

L'amlodipina è un farmaco ampiamente utilizzato, pertanto è necessario utilizzare combinazioni sicure con:

  • diuretici ("idroclorotiazide")
  • bloccanti dei recettori adrenergici ("Metoprolol", "Bisoprolol" e altri);
  • ACE inibitori (Ramipril, Lisinopril);
  • nitrati a lunga durata d'azione ("Sustak", "Nitrosorbit").

L'assunzione simultanea di "Amlodipina" e alte dosi di "Simvastatina" contribuiscono all'interruzione del metabolismo di quest'ultimo. La quantità massima di farmaci ipolipemizzanti deve essere limitata a 20 mg.

L'uso congiunto di alcol con "Amlodipina" non influisce sul tasso metabolico dell'etanolo. I protocolli clinici internazionali per il trattamento delle patologie cardiovascolari raccomandano di limitare la quantità di alcol nei pazienti con ipertensione o cardiopatia ischemica.

Nelle prime settimane di terapia, il farmaco influisce sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi complessi. Una diminuzione della gravità della reazione è accompagnata da emicrania, vertigini e attacchi di nausea. Nella fase iniziale del trattamento, si raccomanda di limitare questo tipo di attività.

In caso di avvelenamento con "Amlodipina" c'è un calo del tono e un'espansione dei vasi periferici, che è accompagnata da tachicardia, vertigini, collasso (grave ipotensione arteriosa).

Trattamento di un sovradosaggio di "Amlodipina":

  • lavanda gastrica;
  • l'introduzione di farmaci che costringono i vasi sanguigni;
  • infusione di soluzione di glucosio con calcio;
  • monitoraggio costante dei parametri di attività cardiaca, pressione venosa centrale, diuresi;
  • correzione farmacologica dei disturbi emergenti.

"Amlodipina" ha forti connessioni con le globuline plasmatiche, quindi la dialisi è inefficace.

Controindicazioni

L'uso di "Amlodipina" non è raccomandato per tali condizioni:

  • intolleranza alla diidropiridina o ad altri componenti;
  • grave ipotensione arteriosa;
  • condizioni di shock;
  • ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (stenosi critica della valvola aortica);
  • stato emodinamico instabile per 14 giorni, in pazienti con infarto miocardico;
  • angina pectoris progressiva;
  • disfunzione sistolica del cuore sinistro (frazione di eiezione inferiore al 40%);
  • stringhe di gravidanza fino a 12 settimane.

Effetti collaterali

Gli effetti indesiderati durante il trattamento con "Amlodipina" sono rari, i cui sintomi principali sono indicati nella tabella.

Reazioni frequenti
  • sonnolenza;
  • vertigini (capogiri);
  • emicrania;
  • accelerazione della frequenza cardiaca;
  • sensazione di un afflusso di sangue al viso;
  • dolore epigastrico;
  • nausea;
  • aumento dell'edema delle gambe;
  • prestazioni ridotte.
Effetti indesiderati rari
  • reazioni anafilattiche;
  • iperglicemia;
  • sbalzi d'umore, depressione, disturbi d'ansia;
  • tremore, parestesia;
  • diminuzione dell'acuità visiva, diplopia;
  • disturbi del ritmo cardiaco;
  • abbassamento della pressione sanguigna;
  • mancanza di respiro, sensazione di mancanza di respiro;
  • tosse;
  • congestione nasale;
  • disturbo del passaggio del cibo (disturbo delle feci)
  • vomito, secchezza delle fauci;
  • esacerbazione di pancreatite, gastrite;
  • epatite reattiva, ittero colestatico, aumento della concentrazione di enzimi epatici nel sangue;
  • perdita di capelli, cambiamento del tono della pelle;
  • aumento della sudorazione, prurito, eruzioni cutanee;
  • fotofobia;
  • angioedema Quincke;
  • spasmi muscolari;
  • dolori articolari;
  • manifestazioni disuriche: nicturia, frequente bisogno di urinare;
  • impotenza;
  • ingrossamento delle ghiandole mammarie negli uomini;
  • fluttuazioni del peso corporeo.

Analoghi di "Amlodipina": come sostituire il farmaco?

Il produttore del farmaco originale con il nome "Norvask" (azienda farmaceutica Pfizer, USA) produce il farmaco in un dosaggio di 5 e 10 mg.

I generici sono medicinali con una quantità identica di principio attivo, ma a un costo inferiore. L'alto prezzo del farmaco originale, l'elevata domanda dovuta alla frequente prescrizione di questo gruppo di farmaci sono le ragioni principali della comparsa sul mercato russo di analoghi della produzione nazionale e importata:

  • Amlodipina Russia;
  • Agen, Tengisal Repubblica Ceca;
  • Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
  • Amlo-Sandoz Polonia/Slovenia;
  • Amlodipina-Pfizer Germania;
  • Amlokard-Sanovel, Norvadin Turchia;
  • Amlokor Bulgaria;
  • Amlodipina-Zentiva Israele;
  • Normodipin, Emlodine Ungheria;
  • Tenox Slovenia.

I sostituti dei farmaci sono farmaci con un effetto farmacodinamico simile e un elenco di indicazioni dovute all'influenza di un altro principio attivo. I principali sostituti di "Amlodipina" sono rappresentanti di calcio-antagonisti di altre classi:

  • "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
  • Lekardipin (Lerkamen);
  • Felohexal Germania;
  • Nitresal Repubblica Ceca;
  • "Nimodipina".

Il mercato farmaceutico offre preparazioni combinate di "Amlodipina" con altri farmaci antipertensivi. È severamente vietato assumere un sostituto senza consultare un medico. Diversi principi attivi differiscono nello spettro e nella gravità degli effetti, compatibilità con i farmaci assunti.

Conclusioni

Un singolo uso di "Amlodipina" da parte di pazienti con ipertensione arteriosa fornisce una diminuzione stabile della pressione per 24 ore. A causa del graduale aumento dell'effetto farmacologico, non ci sono sintomi di ipotensione acuta.

Azione pleiotropica (multidirezionale) "Amlodipina" controlla il decorso delle malattie che spesso accompagnano l'ipertensione: diabete mellito, sindrome metabolica, aterosclerosi, malattia polmonare ostruttiva e gotta.

Prima di usare "Amlodipina", è necessario consultare un medico e studiare attentamente le istruzioni.