La patologia cardiovascolare nei paesi europei diventa causa di morte tra la popolazione adulta nel 50% dei casi. Sul territorio dei paesi della CSI, le malattie si trovano nel 67% dei decessi. L'acido acetilsalicilico (ASA) è il farmaco antitrombotico più facilmente disponibile utilizzato per la prevenzione e la prevenzione secondaria delle patologie cardiache. Aspecard si distingue per un numero enorme di recensioni positive relative al rapporto qualità-prezzo ottimale.
Istruzioni per l'uso del farmaco
Il principio attivo di "Aspekard" - ASA - appartiene alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) con proprietà antitrombotiche. L'effetto fluidificante del sangue è dovuto all'effetto sulle capacità di adesione ("attaccamento" alla parete vascolare) e di aggregazione (adesione) delle piastrine.
Caratteristiche dello scambio di farmaci nel corpo:
- biodisponibilità (la quantità del farmaco che viene consegnata a strutture sensibili) - 40-50%;
- emivita plasmatica - 20 minuti;
- il principio attivo inizia ad agire pochi minuti dopo l'assorbimento nel tratto digestivo;
- l'effetto massimo è determinato nel sistema portale (vasi che trasportano il sangue dalla parete intestinale al fegato).
"Aspeckard" provoca una disfunzione irreversibile delle piastrine (per l'intera vita della "piastrina").
Indicazioni
"Aspecard" è usato per ridurre il rischio di "catastrofi" cardiovascolari (ictus, infarto miocardico) in:
- sindrome coronarica acuta (SCA);
- riabilitazione dei pazienti postinfarto;
- disturbi transitori del flusso sanguigno cerebrale (TIA) e ictus;
- angina pectoris: instabile, tensione;
- diabete mellito di tipo II;
- sindrome metabolica;
- obesità;
- iperlipidemia, aterosclerosi;
- ipertensione;
- nei pazienti anziani.
Indicazioni per l'uso di "Aspekard" a scopo profilattico:
- tromboembolia postoperatoria (con interventi vascolari: angioplastica transluminale, endoarteriectomia, bypass coronarico);
- trombosi venosa e CORPO (embolia polmonare) in pazienti con immobilizzazione forzata prolungata (immobilizzazione dopo trauma, chirurgia addominale, paralisi);
- prevenzione delle occlusioni ripetute (restringimento del lume) dei vasi cerebrali.
Meccanismo d'azione e composizione
1 compressa di "Aspekard" contiene 100 mg di ASA. Non c'è striscia sulla superficie del preparato, quindi non può essere dimezzato o masticato.
L'ASA per acetilazione blocca l'attività delle cicloossigenasi (COX) nelle piastrine. Gli effetti farmacologici dell'interazione sono presentati nella tabella.
| Effetti | Significato clinico |
|---|---|
| Ridotta sintesi di endoperossidi di prostaglandine (PGH2, PGD2) | Blocco della cascata infiammatoria |
| Inibizione della produzione di trombossano A2 e acido arachidonico | Prevenzione dell'aumento della formazione di coaguli di sangue |
| Riduce la formazione di prostacicline | Espande il lume dei vasi sanguigni, migliora le proprietà reologiche del sangue |
| Stimolazione della trascrizione nel materiale genetico | Sintesi di mediatori antinfiammatori |
| Ridotta capacità di ossigenare i complessi lipoproteici | Prevenzione dell'aterosclerosi |
| Aumenta la sintesi della ferritina | Aumento della capacità di ossigeno nel sangue, miglioramento del metabolismo del ferro |
| Induzione della produzione e rilascio di adenosina, P-selectina, fattore di crescita endoteliale | Effetto antinfiammatorio |
L'azione di disaggregazione di "Aspekard" si basa sull'inibizione delle membrane piastriniche COX-1 e sul meccanismo di attivazione del trombossano.
Ulteriori effetti cardioprotettivi sono dovuti alla capacità di ASA di stimolare la formazione di mediatori pro-risoluzione - sostanze che:
- eliminare i segni di infiammazione asettica;
- promuovere la rigenerazione dei tessuti (restauro);
- influenzare lo scambio di NO-sintetasi dell'endotelio vascolare con il successivo rilascio di ossido nitrico - una molecola che espande il lume delle arterie.
L'acetilazione della COX-2 modifica la struttura della molecola, convertendola in lipossigenasi. Dopo la trasformazione enzimatica, si forma la lipossina "indotta dall'aspirina", che ha proprietà antinfiammatorie e migliora il trasporto inverso del colesterolo.
L'aumento della dose di "Aspekard" non influisce sulle proprietà antipiastriniche, ma aumenta il rischio di reazioni avverse.
Modo di somministrazione e dosaggio
La concentrazione del principio attivo in "Aspekard" è calcolata per una singola dose.
Raccomandazioni per l'uso:
- la pillola viene bevuta 30 minuti - un'ora prima dei pasti;
- bere molti liquidi (per ridurre il rischio di effetti collaterali gastrointestinali);
- usa il farmaco la sera.
Quest'ultimo è spiegato dai ritmi circadiani dell'aggregazione piastrinica (il picco di attività cade a 22 ore).
La dose standard per la prevenzione degli incidenti cardiovascolari è di 100-200 mg/die per 1 mese con un'ulteriore revisione del dosaggio del farmaco e la presenza di indicazioni per il proseguimento della terapia con ASA. Schema alternativo: 300 mg "Aspecard" una volta ogni 48 ore.
Linee guida dell'American Heart Association per l'ACS e l'angina instabile:
- iniziare il prima possibile la terapia con ASA alla dose di 150-325 mg;
- passaggio al trattamento di mantenimento a 75-150 mg/die.
Tale sistema riduce la mortalità cardiovascolare del 23% da infarto miocardico ripetuto e del 50-70% da disturbi del ritmo fatali in fase acuta.
Per la prevenzione di ictus ricorrenti, si consiglia di iniziare il trattamento con "Aspekard" 24-48 ore dopo l'insorgenza dei sintomi. Se si prevede che il paziente venga sottoposto a terapia trombolitica, l'uso di ASA deve essere posticipato di 24 ore.
Controindicazioni e sintomi di sovradosaggio
La nomina di "Aspeckard" è controindicata in caso di:
- ipersensibilità ad ASA e altri salicilati;
- asma bronchiale da aspirina;
- pazienti con attacchi di asma dopo aver usato altri FANS nella storia;
- ulcere acute dell'apparato digerente (incluso morbo di Crohn, colite);
- diatesi emorragica;
- insufficienza renale allo stadio terminale;
- grave disfunzione epatica;
- alto grado di insufficienza circolatoria;
- co-somministrazione con "Metotrexato" a un dosaggio superiore a 15 mg / settimana (la combinazione aumenta la tossicità ematologica);
Non è raccomandato prendere "Aspecard" nel I e III trimestre di gravidanza. Fino a 12 settimane, l'uso di alte dosi di ASA (più di 100 mg / die) aumenta la probabilità di aborto arbitrario e la nascita di un bambino con anomalie dello sviluppo:
- gastroschisi - rotazione intestinale incompleta nel periodo embrionale con non chiusura della parete addominale anteriore;
- Il "palatoschisi" —la fessura del palato duro;
- spina bifida;
- difetti cardiaci;
- ernia diaframmatica;
- ipospadia nei ragazzi.
Nel terzo trimestre, l'acido acetilsalicilico provoca la chiusura prematura del dotto arterioso con lo sviluppo di insufficienza cardiopolmonare, danno renale nel feto, debolezza nel travaglio, emorragia postpartum, formazione di cefaloematoma nel neonato. L'uso di basse dosi di ASA deve essere interrotto 4 settimane prima del parto.
L'uso a lungo termine di alte dosi di ASA è accompagnato dal rischio di intossicazione cronica da salicilato. Sintomi di un'overdose di droga:
- vertigini (capogiri);
- rumore, ronzio, ronzio nelle orecchie;
- dispepsia (indigestione);
- emicrania;
- aumento della sudorazione;
- violazione della coscienza;
- squilibrio acido-base (spostamento verso il lato acido);
- iperventilazione, edema polmonare;
- aumento del sanguinamento;
- disfunzione renale.
La terapia del salicilismo comprende lavanda gastrica, assorbenti, diuresi forzata e correzione dello stato acido-base.
Il trattamento delle complicanze emorragiche dal tratto gastrointestinale viene effettuato in un ospedale chirurgico.
Istruzioni speciali
Aspecard è prescritto con cautela ai pazienti con:
- allergie ad antidolorifici, antinfiammatori, antireumatici;
- storia di lesioni ulcerative dell'apparato digerente;
- con trattamento simultaneo con anticoagulanti diretti ("Eparina", "Fraxiparina");
- disturbi circolatori: patologia dei vasi renali, insufficienza cardiaca congestizia, interventi chirurgici massicci, perdita di sangue;
- mancanza di enzimi glucosio-6-fosfato deidrogenasi (alta probabilità di emolisi);
- insufficienza epatica.
L'uso combinato di ASA con Ibuprofene potenzia l'effetto antitrombotico.
Nei pazienti con gotta, Aspecard provoca un'esacerbazione del processo a causa di un ritardo nell'escrezione di acido urico.
L'uso di ASA durante la febbre nei bambini con infezioni virali respiratorie acute provoca lo sviluppo della sindrome di Ray (grave danno epatico).
L'uso a lungo termine di farmaci contenenti ASA aumenta il rischio di gastropatia. Pertanto, l'assunzione parallela raccomandata di bloccanti H2 o PPI ("Ranitidina", "Omeprazolo"). Recenti studi hanno dimostrato che l'uso combinato di ASA e nitrati riduce il rischio di danni alla mucosa gastrica allo stesso modo degli anti-H2.
La membrana enterica protegge dall'effetto ulcerogeno dell'ASA, che impedisce all'acido di agire sullo stomaco. In tali forme, l'inizio del rilascio del farmaco è ritardato di 2 ore, il che non è adatto per fornire assistenza in situazioni di emergenza.
Analoghi e sostituti
L'originale "Aspecard" è temporaneamente assente sul mercato russo. Il farmaco viene prodotto su richiesta di Stirolbiopharm Baltikum LLC in stabilimenti situati in diversi paesi.
Ci sono analoghi importati del farmaco sul mercato - farmaci con una composizione identica e indicazioni per l'ammissione:
- Akard (Polonia);
- Anopirina (Slovacchia);
- Aspirin Cardio (Germania, Svizzera);
- Godasal (Germania);
- Reocard (USA);
- Trombopol (Polonia);
- Ecorin (India).
Il sostituto più economico di Aspecard è l'acido acetilsalicilico. Per la prevenzione delle complicanze cardiovascolari, sono state sviluppate forme enteriche di rivestimento per compresse. L'obiettivo principale è ridurre al minimo l'effetto negativo dell'ASA sul rivestimento interno dello stomaco. "Acido acetilsalicilico" - un prodotto senza la necessaria "capsula" protettiva.
In assenza di effetto, intolleranza: in farmacia è possibile acquistare sostituti del farmaco "Aspecard" (farmaci con una composizione diversa, ma un effetto simile):
- "Cardiomagnil" (Austria). L'idrossido di magnesio nella composizione fornisce una protezione aggiuntiva alla mucosa gastrica.
- Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Il principio attivo blocca i recettori piastrinici dell'ADP, fornendo un effetto simile ad Aspecard.
- Dipiridamolo, Curantil. I farmaci bloccano la fosfodiesterasi piastrinica.
Esistono combinazioni di ASA con anticoagulanti indiretti: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) o Dipiridamolo (Agrenox). Questi farmaci sono costosi e sono indicati per l'uso nel periodo acuto di TIA o dopo ictus ischemico.
Conclusioni
Nelle raccomandazioni cardiologiche internazionali, basse dosi di ASA sono il metodo principale per prevenire le complicanze. Aspecard è un debole inibitore dell'aggregazione piastrinica che produce un risultato terapeutico duraturo.
Numerosi studi clinici confermano l'elevata efficienza dell'acido acetilsalicilico nei regimi standard per la prevenzione e il trattamento degli eventi aterotrombotici. Le istruzioni per l'uso "Aspecard" 100 mg contengono informazioni complete richieste dal paziente.
