Il meccanismo dell'effetto analgesico dell'acido acetilsalicilico
Il principio attivo di "Aspirina" - L'acido acetilsalicilico inattiva in modo non selettivo l'enzima cicloossigenasi (COX), che è coinvolto nella formazione di mediatori dell'infiammazione.
La violazione dell'integrità delle cellule del corpo sotto l'influenza di condizioni interne o esterne è un fattore scatenante. Dopo il danneggiamento dello strato fosfolipidico della membrana in presenza di enzimi lipolitici, viene rilasciato acido arachidonico, che innesca il processo infiammatorio. A causa dell'interazione con COX, l'acido viene trasformato in prostaglandine e trombossano.
Effetti dei prodotti di degradazione dell'acido arachidico:
- vasodilatazione (dilatazione delle arteriole);
- restringimento delle venule e ostruzione del deflusso del fluido dal fuoco dell'infiammazione;
- aumento della permeabilità della parete vascolare;
- aumento della chemiotassi (migrazione verso il focolaio infiammatorio) dei leucociti;
- diminuzione della soglia di sensibilità dei recettori del dolore agli stimoli.
L'uso di "Aspirina" come agente antinfiammatorio si basa sul blocco della fase iniziale del processo, attraverso l'effetto sulla COX. Il meccanismo dell'azione analgesica del farmaco si basa su:
- soppressione delle fasi del processo infiammatorio (iperemia, essudazione, permeabilità capillare ed edema);
- inibizione dei centri ipotalamici di termoregolazione e sensibilità generale;
- un aumento della soglia per la reazione dei nocicettori (dolore) agli stimoli;
- inibizione della sintesi della bradichinina (mediatore dell'infiammazione);
- azione antipiastrinica: il miglioramento dei parametri reologici del sangue aiuta ad eliminare l'edema.
L'effetto analgesico dell'acido acetilsalicilico è dose-dipendente: per l'anestesia è necessario assumere 3-5 g del farmaco.
Maggiore è la concentrazione del farmaco, maggiore è il rischio di effetti collaterali gastroenterologi.
L'aspirina allevia il mal di testa?
La cefalalgia è un sintomo aspecifico di malattie vascolari, neurologiche, oncologiche ed endocrine. Il meccanismo di insorgenza delle violazioni non è completamente compreso. Le principali cause del mal di testa:
- disturbi vascolari;
- ipertensione arteriosa (caratterizzata da dolore sordo e pulsante nella parte posteriore della testa);
- emicrania (dolore di una metà del cranio con irradiazione alla tempia o alla cavità oculare);
- nevrosi;
- distonia vegetativa-vascolare (VVD)
- patologia del rachide cervicale (la localizzazione predominante del dolore è la parte posteriore della testa);
- aumento della pressione intraoculare (glaucoma);
- infiammazione dell'orecchio interno;
- malattie dentali;
- superlavoro, mancanza di sonno, stress cronico;
- fame, disidratazione;
- surriscaldamento (calore o insolazione);
- bere alcolici il giorno prima;
- formazioni volumetriche del cervello (differenze caratteristiche: il dolore aumenta al mattino, diminuisce in posizione eretta);
- malattie infettive accompagnate da intossicazione.
L'effetto analgesico di "Aspirina" è più pronunciato nel dolore di intensità lieve e moderata associato a una violazione del tono della parete vascolare, infiammazione, aumento della viscosità del sangue, azione dei metaboliti dell'alcol etilico.
Più comunemente, i farmaci ASA sono usati nel trattamento del mal di testa da sbornia. I sintomi spiacevoli di un sovradosaggio di alcol etilico sono causati dall'accumulo di prodotti di conversione dell'alcol poco ossidati (acetaldeide).
Effetti negativi del metabolita:
- forma legami covalenti con proteine delle strutture di membrana del cervello;
- rallenta i processi di respirazione dei tessuti;
- attiva il sistema nervoso simpatico;
- viola la coagulazione del sangue.
Il principio attivo "Aspirina" innesca la decomposizione dell'acetaldeide in anidride carbonica e acqua, normalizza i parametri reologici del sangue ed elimina la componente infiammatoria del sintomo.
Per ridurre le conseguenze della sindrome da astinenza da alcol, vengono prescritti 500-1000 mg di ASA 2-3 ore prima di bere alcolici.
L'acido acetilsalicilico aiuta contro il mal di testa sintomatico e le reazioni di temperatura causate dalla sindrome da intossicazione nelle malattie infettive.
L'aspirina è inclusa nell'elenco dei farmaci di scelta per la prima fase della terapia dell'emicrania. I forti attacchi di mal di testa sono causati da un'infiammazione vascolare asettica nel cervello dovuta a un'eccessiva produzione di prostaglandine. Una singola dose di ASA 900-1000 mg per 2 ore elimina la cefalea moderata nel 25% dei pazienti, la cefalea lieve nel 52%. Combina in modo ottimale "Aspirina" con sostanze antiemetiche ("Metoclopramide", "Storione") per un effetto complesso sui sintomi dell'emicrania.
Con l'avvento di altri rappresentanti della classe dei FANS, la frequenza d'uso dell'ASA a scopo di sollievo dal dolore è diminuita. I nuovi farmaci sono caratterizzati da effetti antinfiammatori e analgesici più pronunciati ("Indometacina", "Ibuprofene", "Diclofenac", "Meloxicam") senza un effetto ulcerogeno (ulcerazione).
In quali casi il farmaco è vietato?
Il blocco non selettivo della COX porta a disfunzioni in molti tessuti a causa di una carenza di trombossano e prostaglandine essenziali. L'aspirina è controindicata per:
- ipersensibilità ai salicilati e ad altri componenti del farmaco;
- asma bronchiale incontrollata;
- una storia di attacchi d'asma sullo sfondo della somministrazione di acido acetilsalicilico;
- lesioni ulcerative acute del tubo digerente;
- diatesi emorragica (emofilia, vasculite);
- insufficienza renale o epatica scompensata (dovuta al metabolismo alterato del farmaco);
- insufficienza cardiaca cronica III-IV grado;
- bambini di età inferiore a 15 anni (alto rischio di sviluppare la sindrome di Ray).
"L'aspirina" in dosi elevate (più di 150 mg / die) è vietata nel primo e nel terzo trimestre di gravidanza. Prima delle 12 settimane di gestazione, l'ASA aumenta il rischio di avere un bambino con malformazioni del cranio facciale, del cuore, del tubo neurale, del sistema genito-urinario e dell'aborto spontaneo precoce.
Nel terzo trimestre, "Aspirina" è uno dei fattori di gravidanza prolungata e altri disturbi:
- debolezza del lavoro;
- la nascita di un bambino con un peso ridotto;
- emorragia postpartum;
- chiusura anticipata del dotto botallico;
- complicanze emorragiche in un neonato.
Basse dosi di "Aspirina" penetrano nel latte materno durante l'allattamento, quindi, nel caso di una singola dose, non è necessario interrompere l'alimentazione.
Nella tabella sono presentate le peculiarità delle interazioni farmacologiche ei rischi in caso di comorbilità.
| Farmaci con cui è vietato assumere "Aspirina" | Condizioni in cui aumenta il rischio di complicanze |
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Conclusioni
L'aspirina, come l'ibuprofene, il paracetamolo e il citramon, sono componenti obbligatori di ogni kit di pronto soccorso a causa del prezzo basso e dell'ampia disponibilità di farmaci.Gli effetti ulcerogeni, nefrotossici e coagulopatici di alte dosi di ASA limitano l'assunzione del farmaco. Non è consigliabile consumare più di 5 grammi / giorno di "Aspirina" una volta o superare il dosaggio di 100 / mg / kg / giorno con un uso prolungato. I mal di testa cronici con dinamiche progressive che non vengono alleviati dai FANS sono un motivo per contattare uno specialista e una diagnosi approfondita.
