La violazione delle proprietà reologiche del sangue con un aumento dell'attività del sistema di coagulazione (coagulazione) porta alla formazione di coaguli di sangue e al blocco dei vasi sanguigni. Infarto del miocardio, ictus ischemico, cancrena degli arti inferiori e delle strutture interne sono le conseguenze di un tale squilibrio nel corpo. Al fine di prevenire una massiccia trombosi in pratica, vengono utilizzati anticoagulanti, farmaci che prevengono la formazione di coaguli di sangue. Uno degli agenti più antichi, disponibili e utilizzati è l'eparina, ottenuta dal tessuto polmonare dei bovini.
Istruzioni per l'uso
L'eparina è un composto ad alto peso molecolare con una massa di 16.000 Dalton, prodotto dai mastociti (basofili tissutali) del sangue insieme all'istamina e ad altre sostanze biologicamente attive.
Il meccanismo d'azione dell'eparina è associato al blocco dei fattori di coagulazione del sangue, all'attivazione del sistema anticoagulante (a causa dell'interazione con l'antitrombina III, la cui funzione aumenta di 700 volte). Pertanto, il tempo dell'emostasi plasmatica è allungato, la formazione di coaguli di sangue è ridotta.
Le proprietà del farmaco dipendono dalla frazione:
- basso - prevenire la formazione di coaguli di sangue;
- medio: causa ipocoagulazione, allunga il tempo di protrombina;
- alto - hanno proprietà antipiastriniche, riducono l'"adesione" delle piastrine.
Inoltre, l'eparina ha altre azioni farmacologiche, che portano a un uso diffuso nella pratica:
- antinfiammatorio e immunosoppressivo - sopprimendo le reazioni antigene-anticorpo, attivazione del sistema del complemento;
- antipiastrinico - "assottigliamento" del sangue;
- ipoglicemizzante - aumentando l'attività dell'insulina, riducendo i livelli di zucchero nel sangue;
- antiallergico: l'eparina agisce come un antagonista dell'istamina - il principale mediatore dell'allergia;
- antiaterosclerotico riducendo la concentrazione di colesterolo e beta-lipoproteine nel plasma sanguigno;
- migliora la secrezione di ormoni tiroidei;
- diuretico (diuretico debole).
L'ampio spettro d'azione del farmaco richiede un uso attento a causa di gravi complicazioni.
Il farmaco non penetra nella barriera fetoplacentare, il che rende l'eparina il farmaco di scelta per il trattamento della trombosi nelle donne in gravidanza.
Indicazioni per l'uso
Le istruzioni per l'uso dell'eparina presuppongono l'uso del farmaco nei seguenti casi:
| Forma di iniezione (sottocutanea o endovenosa) | Topico (unguento, spray o gel) |
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Inoltre, i farmaci vengono utilizzati per lavare i cateteri posizionati per l'accesso venoso a lungo termine.
Nella pratica medica, l'eparina non frazionata (intera) viene spesso utilizzata. Tuttavia, esistono farmaci moderni - analoghi a basso peso molecolare, che vengono spesso utilizzati per prevenire la formazione di trombi in pazienti con insufficienza renale acuta o cronica in emodialisi (Enoxyparin, Fraxiparin).
Composizione e forme di dosaggio
Il farmaco è disponibile per uso parenterale (flaconcino con soluzione iniettabile) ed esterno.
La composizione del prodotto, a seconda della forma, è presentata nella tabella.
| Forma di iniezione (sottocutanea o endovenosa) | Sostanza attiva | Componenti di supporto |
|---|---|---|
| Soluzione iniettabile (10 flaconcini da 5 ml per confezione) | Eparina Sodio alla concentrazione di 5000 UI/ml |
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| Gel per uso esterno (tubo da 30 o 50 grammi) | Eparina sodica 1000U/g |
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| Unguento eparina (tubi da 50 e 100 grammi) |
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Non esiste una forma orale per la somministrazione interna (compresse, capsule, sciroppo) con eparina, poiché la molecola attiva viene distrutta dagli enzimi nel tratto digestivo prima che possa entrare nel flusso sanguigno.
Dosaggio e modo di somministrazione
La selezione della dose efficace del farmaco, la via di somministrazione e la durata del corso dipendono dalla patologia, dall'età e dal peso della persona. Molto spesso nel trattamento ospedaliero vengono prescritte iniezioni sottocutanee di eparina, che vengono utilizzate in un dosaggio:
- con infarto del miocardio - 7500 UI 3 volte al giorno o 10000-12500 UI 2 volte al giorno;
- prevenzione preoperatoria delle complicanze tromboemboliche, 2500-4000 UI 2 ore prima dell'intervento e ogni 6-8 ore dopo.
La tecnica dell'iniezione sottocutanea (il più delle volte nell'addome) prevede l'uso di una siringa speciale ("insulina") per un dosaggio accurato con l'introduzione dell'ago con un angolo di 30 °.
I liquidi per via endovenosa vengono utilizzati per fornire cure mediche di emergenza per:
- tromboembolismo venoso e arterioso (vasi polmonare, mesenterico, cerebrale, renale) secondo l'algoritmo fino a 10.000 UI in un flusso, quindi attraverso un erogatore-perfusore 25-40 mila UI / giorno. Per i bambini, la dose richiesta viene calcolata in base al peso: la prima dose è 50 U / kg, quindi - 20 U / kg / ora.
- Sindrome DIC (fase ipercoagulabile) - inserire 2500-4000 U / giorno.
Le manipolazioni parenterali vengono eseguite da un medico o da personale infermieristico.
L'uso locale del farmaco (gel, unguento) è prescritto per i pazienti con patologie dei vasi superficiali (vene varicose, tromboflebiti, trombosi delle vene emorroidali). Caratteristiche dell'applicazione:
- il prodotto viene applicato in uno strato sottile sulla pelle 2-3 volte al giorno;
- con emorroidi - iniettato con un tampone di garza o sotto una benda (con la posizione esterna dei nodi);
- la durata della terapia locale è determinata dal medico curante, più spesso fino a 3 settimane;
- non può essere applicato sulla pelle danneggiata (ferita), sulle mucose e nell'area dell'infiammazione purulenta.
Per prevenire il sovradosaggio e l'efficacia della quantità selezionata, viene utilizzato il controllo del coagulogramma, un indicatore specifico è APTT (tempo di tromboplastina parziale attivato).
Controindicazioni
L'effetto anticoagulante pronunciato del farmaco e l'effetto su altri organi e sistemi formano un elenco di condizioni in cui l'eparina è controindicata:
diatesi emorragica: trombocitopatia, trombocitopenia, vasculite (patologia vascolare), emofilia;- ipersensibilità (reazione allergica) ai componenti del farmaco;
- ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
- neoplasie maligne;
- ictus emorragico o lesioni al sistema nervoso centrale;
- patologie endocrine della tiroide (con cautela nei pazienti con diabete mellito);
- ipertensione arteriosa maligna;
- endocardite infettiva (a causa di un aumentato rischio di un coagulo di sangue che si separa dalla valvola);
- adenoma della ghiandola prostatica (controindicazione per l'uso rettale).
diatesi emorragica: trombocitopatia, trombocitopenia, vasculite (patologia vascolare), emofilia;È vietato iniettare eparina nel primo periodo postoperatorio dopo interventi neurochirurgici, addominali e oftalmologici, in caso di utilizzo dell'anestesia epidurale.
Lo strumento non viene utilizzato se vengono violate le regole per la produzione o la conservazione della soluzione.
Effetti collaterali
L'eparina appartiene al gruppo dei mucopolisaccaridi di origine animale con una vasta gamma di effetti farmacologici, quindi ci sono una serie di effetti collaterali del farmaco:
- reazioni allergiche: arrossamento o eruzione cutanea nell'area di applicazione del farmaco. Con somministrazione parenterale - lacrimazione, febbre, broncospasmo;
- vertigini;
- diminuzione dell'appetito, nausea;
- aumento del sanguinamento - petecchie sulla pelle;
- gastrointestinale, renale, epistassi;
- perdita di capelli transitoria (alopecia), osteoporosi, ipotensione arteriosa (a causa di una diminuzione della sintesi dell'aldosterone nelle ghiandole surrenali) - con uso prolungato;
- aumento dell'attività degli enzimi epatici (raro).
Il rischio di sanguinamento aumenta con l'uso simultaneo di Eparina con anticoagulanti indiretti (Warfarin, Sinkumar), farmaci antinfiammatori non steroidei (Aspirina).
Il farmaco non è raccomandato per l'uso con alcol, alte dosi di antibiotici a causa di un significativo aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.
Sintomo di sovradosaggio e loro trattamento
L'uso di eparina senza seguire la ricetta, specialmente se somministrato per via endovenosa, è spesso accompagnato da segni di sovradosaggio sotto forma di sanguinamento dal tratto gastrointestinale, dal sistema urinario, dai genitali e talvolta da rash cutaneo emorragico.
Inoltre, sono possibili complicazioni con l'uso cutaneo su una vasta area (ad esempio nei bambini, dai piedi alle ginocchia).
In caso di intossicazione, il plasma eparinizzato non è soggetto all'autodistruzione del processo, pertanto è necessaria una terapia antidoto specifica: una soluzione all'1% di solfato di protamina.
Calcolo della dose: 1 mg di antiveleno si lega a 100 U di eparina. Il 50% dei fondi deve essere somministrato nei primi 90 minuti dopo l'insorgenza dei sintomi di un sovradosaggio, il resto entro 3 ore.
Inoltre, viene utilizzata la terapia patogenetica e sostitutiva, se necessario, la trasfusione di plasma.
Analoghi e sostituti del farmaco
Il moderno mercato farmaceutico offre una serie di farmaci - analoghi dell'eparina per uso locale e parenterale:
- gel: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- gel spray Viatromb;
- unguento: Trombofobo;
- soluzione per iniezione: eparina sodica, eparina lechiva.
Nella pratica cardiologica vengono spesso utilizzati sostituti dell'eparina: anticoagulanti indiretti, che aiutano a combattere l'aumento della formazione di trombi con l'uso prolungato. Per comodità del paziente, i fondi sono disponibili sotto forma di compresse: Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Il controllo dell'efficienza per le preparazioni di questo cereale è un indicatore INR (International Normalized Ratio), che deve essere rigorosamente effettuato secondo uno schema speciale
Conclusioni
L'eparina è un forte agente anticoagulante che viene spesso utilizzato in ambito ospedaliero a causa della sua vasta gamma di effetti e dell'alto rischio di sovradosaggio. La concentrazione correttamente selezionata del farmaco viene utilizzata per una maggiore formazione di coaguli di sangue, infarto miocardico, ictus e altre patologie tromboemboliche. La selezione della dose, del metodo e della frequenza di somministrazione è regolata dal medico in base alla sensibilità del paziente e alla presenza di fattori di rischio (vecchiaia, alcolismo, uso di altri farmaci).
