Cardiologia

Tutto sull'acido acetilsalicilico: istruzioni complete per l'uso

Istruzioni per l'uso del farmaco

In questo articolo, analizzeremo le raccomandazioni ufficiali del produttore sull'uso di questo farmaco, impareremo qualcosa in più sulle peculiarità della relazione tra l'aspirina e il corpo umano.

Indicazioni: da cosa aiuta la medicina?

L'acido acetilsalicilico viene utilizzato per migliorare il benessere del paziente nelle seguenti condizioni patologiche:

  • ipertermia (aumento della temperatura corporea), che si è manifestata sullo sfondo di un'infezione virale acuta, un processo infiammatorio nel corpo;
  • sindrome del dolore grave di varie eziologie:
    • disagio nella zona della testa;
    • mal di denti;
    • algomenorrea (disagio nell'addome inferiore durante le mestruazioni);
    • mialgia (dolore muscolare);
    • artralgia (sindrome del dolore localizzata nelle articolazioni);
    • lombodynia (grave disagio nella regione lombare);
    • mal di schiena;
    • emicrania (come farmaco per la profilassi a lungo termine);
  • disfunzione del sistema cardiovascolare:
    • come trattamento e prevenzione dell'angina pectoris instabile e dell'infarto del miocardio;
    • con la minaccia di reinfarto;
    • come prevenzione delle complicanze tromboemboliche dopo chirurgia vascolare (angioplastica coronarica transdermica, bypass coronarico);
    • con vene varicose;
    • per la prevenzione dei disturbi transitori (attacchi ischemici) e permanenti (ictus) della circolazione cerebrale;
  • malattie reumatiche:
    • artrite gottosa e psoriasica;
    • febbre reumatica;
    • reumatismi;
    • spondilite anchilosante (spondilite anchilosante);
    • La sindrome di Reiter.

Ci sono prove che l'assunzione di piccole dosi di acido acetilsalicilico (0,325 g al giorno) per molti anni riduce il rischio di cancro del colon-retto.

Meccanismo d'azione e proprietà

L'aspirina appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (cioè sostanze di origine non ormonale) (FANS). La sua particolarità è che inibisce l'attività della cicloossigenasi-1 (un enzima speciale che controlla la produzione di prostaglandine - sostanze che causano infiammazione). Lei è responsabile di:

  • mantenere l'integrità della mucosa (il solo blocco di questa funzione è la causa degli effetti collaterali più frequenti: ulcere ed erosioni del tratto gastrointestinale);
  • svolgimento della funzione emostatica da parte delle piastrine;
  • adeguata circolazione sanguigna nei reni.

Effetto antinfiammatorio

Il processo infiammatorio in qualsiasi organo comprende diversi componenti principali, a cui è diretta l'azione dell'acido acetilsalicilico:

  1. Edema. L'effetto dei FANS su questo fattore è più evidente. A causa dell'assenza di prostaglandine, la parete vascolare diventa meno permeabile, la parte liquida del sangue non può continuare ad uscire nei tessuti.
  2. Arrossamento. Le prostaglandine smettono di dilatare i vasi sanguigni, il sangue drena dalla pelle, restituendola al suo colore normale (a proposito, i consigli sull'uso topico dell'aspirina per l'acne si basano su questo effetto).
  3. Aumento della temperatura. A causa dell'azione della cicloossigenasi-1, sono assenti le prostaglandine, che avrebbero dovuto modificare l'attività del centro di termoregolazione nell'ipotalamo (gli "riferiscono" di organismi estranei e la sua normale reazione all'atto di penetrazione è la dichiarazione di uno "stato di emergenza" - febbre). Per potenziare l'effetto antiipertermico, il farmaco viene utilizzato in combinazione con Analgin.
  4. Dolore. A causa del ripristino della normale densità delle pareti dei vasi sanguigni nell'epicentro dell'infiammazione, la pressione diminuisce, le terminazioni nervose cessano di essere compresse dall'esterno, il dolore si attenua.
  5. Disfunzione del tessuto. La distruzione cellulare è prevenuta dai seguenti meccanismi:
    • inibizione del perossido (con l'aiuto di specie reattive dell'ossigeno) ossidazione (distruzione) dei lipidi (i principali componenti della parete cellulare);
    • stabilizzazione delle membrane lisosomiali (pareti di contenitori con enzimi utilizzati per utilizzare cellule obsolete).

Effetto fluidificante del sangue

Qui il ruolo principale è di nuovo assegnato alla cicloossigenasi-1, ma il punto di applicazione è ora il trombossano. È un proaggregante endogeno (prodotto all'interno dell'organismo) (una sostanza che favorisce l'adesione cellulare).

Dopo che l'Aspirina ha bloccato il trombossano, le piastrine non possono più aderire alla propria specie e formare coaguli di sangue per il resto della loro vita (7 giorni). Di conseguenza, il corpo perde la sua capacità di sigillare piccoli fori e al minimo danno (pelle o mucosa gastrica, non importa), il sangue inizia a trasudare in modo incontrollabile.

Sebbene il meccanismo di coagulazione (emocoagulazione con l'aiuto di complessi sistemi di proteine ​​ed enzimi) della coagulazione funzioni ancora, grazie all'aspirina, si verifica un diradamento del sangue e diminuisce la probabilità di formazione di trombi spontanei.

Forme di rilascio e dosi

L'acido acetilsalicilico è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

  • compresse (0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g ciascuna);
  • polvere per preparare una sospensione (forma confezionata, inclusa principalmente nei rimedi combinati per il raffreddore);
  • compresse effervescenti.

L'effetto dell'aspirina dipende dalla quantità del farmaco assunto:

  • in piccole quantità (0,03-0,325 g) - una diminuzione dell'aggregazione piastrinica;
  • dosaggi medi (1,5-2,0 g) - effetto analgesico e antipiretico (antipiretico);
  • alte concentrazioni (4-6 g) - effetto antinfiammatorio;
  • effetto sull'acido urico (con un aumento della concentrazione di cui si sviluppano attacchi di gotta):
    • fino a 4 g - un ritardo nell'eliminazione di questo composto dal corpo;
    • 5 g o più - effetto uricosurico (aumento dell'escrezione di acido urico da parte dei reni).

Dosi consigliate

CategorieAdultiBambini
Malattie non reumatiche0,5 g 3-4 giri/giornoFino a un anno - 10 mg / kg 4 r / d; Più vecchio - 10-15 mg / kg 4 r / d
Malattie reumaticheDose iniziale: 0,5 g 4 giri/giorno; Tasso di aumento della dose giornaliera: 0,25-0,5 g a settimanaCon un peso corporeo fino a 25 kg - 80-100 mg / kg / giorno; A più alto - 60-80 mg / kg / d
Dose singola0,3-1,0 g, somministrazione ripetuta - dopo 4-8 ore.da 6 mesi a 1 anno: 0,05-0,1; 1-3 anni: 0,1 g; 4-6 anni: 0,2 g; 7-9 anni: 0,3 g 10 e oltre: 0,4 g.
Massimo giornaliero4,0 g60 mg/kg di peso corporeo (da dividere in 4-6 dosi)
Per la prevenzione della trombosi e dell'embolia0,1-0,3 g al giorno, durata del ricovero da 1-2 mesi a due anniDi solito nessuna lettura

Effetti collaterali e controindicazioni: danni da Aspirina

Questo farmaco è un inibitore selettivo della cicloossigenasi-1. Le sue funzioni sono finalizzate, tra l'altro, alla protezione dell'organismo. Il blocco dell'azione di questo enzima porta allo sviluppo di effetti avversi.

Effetti collaterali durante l'assunzione di acido acetilsalicilico

Sistema di sofferenzaManifestazioni clinichePeculiarità
Tratto gastrointestinaleDisturbi dispeptici (disturbi digestivi), dolore nella regione epigastrica (addome superiore) e addominale (nell'ombelico), ulcerazione (formazione di erosioni e lesioni ulcerative della mucosa di diverse parti dello stomaco e dell'intestino), bruciore di stomaco, nausea e vomitoIl grado di rischio dipende direttamente dalla dose del farmaco assunta dal paziente. Le forme di dosaggio enteriche influenzano meno il sistema digestivo. Alcuni pazienti si adattano alla gastrotossicità (migliorando l'afflusso di sangue e la rigenerazione delle mucose)
Segni di sanguinamento: vomito sanguinante, feci catramose (apparentemente nere e non formate, trasuda puzza). Molto raramente, a causa di un sanguinamento prolungato inosservato, si sviluppa anemia sideropenica
sistema nervoso centraleVertigini e tinnitoSi verifica spesso in caso di sovradosaggio
EmostasiAumento del rischio di sanguinamento in luoghi diversiLe ferite guarite di recente sono particolarmente pericolose.
Reazioni allergicheOrticaria (eruzione cutanea sulla pelle e sulle mucose), condizioni anafilattiche (manifestazioni acute e potenzialmente letali di alterata reattività del corpo), spasmo dei piccoli bronchi, angioedema (ispessimento della pelle e del tessuto adiposo sottocutaneo, la sua posizione nella laringe è particolarmente pericoloso - può portare alla morte per soffocamento)Esiste una “triade dell'aspirina”: poliposi sinusale, asma bronchiale (BA) e intolleranza assoluta all'aspirina. Pertanto, per la prevenzione di gravi complicanze allergiche, l'acido acetilsalicilico non è prescritto per i bambini con BA.
sindrome di ReyeEncefalopatia grave ed edema cerebrale, la manifestazione di segni di danno epatico nell'analisi biochimica del sangue (alti livelli di colesterolo ed enzimi, con l'integrità degli epatociti all'interno). Il rischio di morte è dell'80%Si sviluppa con la nomina di acido acetilsalicilico sullo sfondo di un'infezione virale. Per prevenire questa condizione, l'aspirina non è raccomandata per i bambini di età inferiore a 12 anni.

I farmaci più recenti influenzano la cicloossigenasi-2. Questo enzima è responsabile solo dell'attività del processo infiammatorio e la sua inibizione non è accompagnata da effetti indesiderati.

Dai possibili effetti collaterali, le controindicazioni all'ammissione seguono logicamente:

  • storia di reazioni allergiche all'acido acetilsalicilico o ad altri FANS;
  • asma da aspirina;
  • ulcera acuta del tratto gastrointestinale di qualsiasi localizzazione;
  • diatesi emorragica;
  • grado insufficiente di funzionamento degli organi vitali:
    • cuori;
    • fegato;
    • rene;
  • 7,8,9 mesi di gravidanza;
  • ammissione sullo sfondo della terapia con metotrexato.

Come prenderlo bene?

Non puoi usare l'aspirina per più di 3-5 giorni senza consultare un medico.

Per ridurre il rischio di complicanze, iniziare con il dosaggio efficace più basso. Le compresse devono essere deglutite intere con un po' d'acqua.

Durante l'assunzione di aspirina, è desiderabile proteggere la mucosa del tratto gastrointestinale dai danni. Ad esempio, è possibile utilizzare un analogo sintetico della prostaglandina Misoprostolo, che influenzerà tutte le parti dell'apparato digerente.

Per proteggere lo stomaco vengono utilizzati inibitori della pompa protonica (farmaci per ridurre l'acidità del suo contenuto), come l'omeprazolo o il pantoprazolo. Per la mucosa duodenale, sono adatti sia i bloccanti dell'istamina H2 (Famotidina, Ranitidina). Tuttavia, una tale soppressione dell'attività secretoria può provocare la comparsa di sintomi di gastrite ipoacida.

Ci sono caratteristiche dell'interazione dell'aspirina con altri gruppi di farmaci che devi conoscere:

  1. Può essere combinato con antibiotici, ma è meglio farlo sotto la supervisione di un medico. Il fatto è che sia lui che alcuni farmaci antibatterici hanno un effetto tossico sul fegato. Per evitare la somma degli effetti e delle conseguenze disastrose, è meglio affidare la selezione del regime di trattamento a uno specialista.
  2. L'uso concomitante con paracetamolo aumenta il rischio di reazioni allergiche e aumenta il carico sul fegato. La differenza tra loro è che l'aspirina ha effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici, mentre il paracetamolo ha solo effetti analgesici e antipiretici.
  3. L'interazione con l'ibuprofene porta all'inibizione reversibile della capacità di aggregazione piastrinica.
  4. Se l'alcol viene assunto insieme all'acido acetilsalicilico, è più probabile che la membrana mucosa dello stomaco e del duodeno venga danneggiata e il tempo di sanguinamento dalle erosioni di nuova formazione durerà in modo significativo. Ma con una sbornia, il farmaco allevia perfettamente gonfiore e mal di testa.
  5. In presenza di ipertensione, va ricordato che l'aspirina indebolisce l'effetto dei farmaci antipertensivi. Non ha alcun effetto diretto sulla pressione sanguigna.
  6. L'uso simultaneo di anticoagulanti aumenta significativamente il rischio di sviluppare complicanze emorragiche (sanguinamento).

Sintomi di sovradosaggio

Il quadro clinico si manifesta con un eccesso prolungato di aspirina nel corpo (ad esempio, quando si utilizza questo farmaco in una dose superiore a 100 mg / kg per almeno 2 giorni consecutivi) o con un eccesso significativo una tantum della dose raccomandata.

Un lieve grado di avvelenamento si manifesta con uno specifico complesso di sintomi, che si chiama "salicilismo". Include:

  • compromissione dell'udito (di solito tinnito, lieve compromissione dell'udito);
  • condizione di stordimento;
  • male alla testa;
  • deterioramento della vista;
  • nausea e persino vomito (in rari casi).

Segni di avvelenamento più grave:

  • mancanza di respiro (si verifica a causa dell'effetto tossico del farmaco sul centro respiratorio situato nel midollo allungato);
  • squilibrio acido-base: alcalosi respiratoria (dovuta al fatto che una persona espira troppa anidride carbonica, il sangue si alcalinizza), e quindi acidosi metabolica (accumulo di prodotti metabolici poco ossidati nei tessuti);
  • poliuria (un aumento della quantità di urina escreta);
  • condizione febbrile;
  • disidratazione del corpo;
  • un aumento del consumo di ossigeno del miocardio, che può provocare:
    • il verificarsi di insufficienza cardiaca;
    • edema polmonare;
  • sintomi neurologici (soprattutto nei bambini piccoli e in età prescolare).

L'assunzione di aspirina alla dose di 150-250 mg / kg causerà un'intossicazione moderata, 300-500 mg / kg - grave. Il superamento della concentrazione di 0,5 g di principio attivo per kg di peso corporeo può essere fatale.

Se compaiono sintomi di intossicazione da acido acetilsalicilico, è necessario eseguire quanto segue:

  • sciacquare lo stomaco (dare da bere 250-300 ml di acqua tiepida, quindi indurre un riflesso del vomito più volte di seguito o utilizzare una sonda);
  • dopo aver ricevuto acqua pulita dallo stomaco, somministrare alla vittima fino a 15 g di carbone attivo;
  • dare molta bevanda (fino a 50-100 ml / kg al giorno);

con intossicazione significativa, è possibile utilizzare quanto segue:

  • infusione endovenosa (iv) di soluzioni isotoniche (0,9% cloruro di sodio e 10% di glucosio);
  • con acidosi - infusione endovenosa di una soluzione debole di soda;
  • l'introduzione del cloruro di potassio;
  • emoassorbimento;
  • emodialisi (per purificare il sangue da una sostanza tossica al di fuori del corpo).

Non esiste un antidoto specifico per l'avvelenamento da aspirina, quindi vengono utilizzati agenti di disintossicazione standard.

Analoghi e sostituti

Analoghi domestici dell'acido acetilsalicilico: Aspikor, Cardiasc.

Analoghi stranieri:

  • Aspirina Cardio (Germania);
  • Upsarin ops (Francia);
  • Trombo ASS (Austria);
  • Trombopol (Polonia).

È possibile sostituire il farmaco con agenti con un meccanismo d'azione simile: indometacina, ketoprofene, piroxicam, sulindac.

Conclusioni

L'aspirina, l'acido ascorbico e l'assunzione di molti liquidi possono curare l'influenza - questo è stato dimostrato da molti nella pratica. Vale la pena ricordare che questo farmaco rimuove solo i segni del processo infiammatorio: dolore, febbre, edema. I sintomi del raffreddore come tosse e congestione nasale non possono essere eliminati.

Le proprietà fisico-chimiche di questo farmaco consentono di alleviare i dolori lancinanti provocati da malattie croniche più complesse. L'aspirina a buon mercato ha migliorato la qualità della vita di più di una generazione di pazienti reumatici e allungato l'età dei pazienti con un aumentato rischio di eventi cardiovascolari.